越秀區是廣州市最古老的中心城區，秦統一中國后，設南海郡，郡尉任囂選中了白云 山于珠江之間一塊負山阻海的地域（在今越秀區域內）作郡治，于公元前214年筑起番禺城（番禺城的遺址就在越秀區內）。此后，滄海桑田，珠江江岸南移，內湖湮沒，河涌淤塞，沖積平原不斷增大，番禺城在其后不斷各個歷史朝代亦不斷擴展，如漢代西拓其城，宋代多次擴城（筑子城、東、西翼城河雁翅城），明初合宋代三城墻跨越秀山而過，清代臨江砌新城等等。在2000多年的中國封建社會里，廣州城的發展變化主要都是在越秀區域內進行。正由于以上地理和歷史的原因，使越秀區具有如下特點：

    自秦朝在此設南海郡治起，在此地，西漢南越王趙陀建南越國宮署，南漢劉稱帝廣營宮室，歷朝自東吳設廣州，唐置嶺南道，宋改廣南東路，元設中書行省，明、清改廣東省，相應所設軍事、行政中心均在越秀區域內；民國時期孫中山任非常大總統時，總統府設在越秀山南麓（位于今中山紀念堂前后）；中華人民共和國成立后，廣東省、廣州市人民政府以及中共廣州市委、廣州市人大常委都設在越秀區域內。 三國時虞翻開堂講學，魏晉南北朝大批海外高僧來華，譯經傳教皆在光孝寺。唐代開科取仕以來，廣州成為省內讀書人學習進修之地，至今，越秀區內還保留著眾多古老地學宮、書院、學堂地遺跡遺址，如南海學宮、粵秀書院、越華書院、應元書院、西湖書院、廬江書院等，成為廣州歷史文化和中外文化地最好見證。

    由于越秀區基本為廣州舊城，所以，廣州的歷史文物和名勝古跡多聚集在區內。據1997年底統計，越秀區內的歷史文物保護單位，國家級的有5處（7個）；光孝寺、懷 圣光塔、圣心教堂、廣州公社舊址和秦代造船工場遺址、鎮海樓、五仙觀及嶺南第一樓、明代古城墻、“三二九”起義指揮部舊址和中山紀念堂紀念碑；市級的有22處；粵王井、三元宮、大佛寺、濠畔清真寺、城隍廟、紹武君臣冢、王興將軍墓、廬江書院（何家祠）、海員亭、光復紀念亭、黃埔軍校校辦事處舊址、廣東省財政廳大樓、永安堂、愛群大酒店、東亞酒店、中央銀行大樓、解放軍進城式檢閱臺舊址（市府合署）、廣州解放紀念雕像合簡氏祖祠，越秀山的五羊石像、水塔、四方炮臺遺址。此外，還有一批內部控制文物保護單位共有155處，而其中約四分之一分布在越秀區9.16平方公里域內。 廣州是中國封建社會時期最早最大的外貿港口之一，也是中國最早設海關官員(唐代的市舶使)和第一個設海關(市舶司)的城市，頻繁的對外貿易造就了廣州的商業繁榮,唐代大批波斯人、阿拉伯人來華貿易，僑居在今越秀光塔路一帶，稱為番坊。宋代“雙門底”以南（今北京路段）發展成為商業鬧市，城西南的南濠口、西澳（今詩書街、省中醫院一帶）是廣州最大的外貿碼頭、市舶司駐地，有“百貨之肆、五都之市”之稱。明、清時期的濠畔街一帶（當時是城濠），秦樓楚館、商鋪林立，堪似南京的秦淮河。廣州近代4個商業中心，有3個在越秀區內，即北京路，中山五路、解放中四牌樓、長提——人民南路。1957年以來，每年春、秋兩季在廣州舉辦的中國出口商品交易會均在越秀區轄內舉行。改革開放以來，轄內多條各具特色的商業街先后形成，如聞名海內外材料匯集的泰康路、大南路。惠福路，副食品批發市場一德路，紙張、油墨一 條街，天成路等等；北京路、中山五路一帶逐步成為廣州市最繁華的一個商貿中心和古城文化旅游區；流花地方也成為廣州市新的商業繁華地帶。

    2001年廣州市行政區劃調整之前，越秀區總面積為9.16平方公里，總人口為429373人，人口密度為47036人/平方公里。越秀區的光塔街、紙行街、詩書街、解放南街的范圍是乾隆二十一年（1795）以來，分批從北京、天津調粵駐防的八旗兵及其后代世居的范圍。懷圣寺一帶古籍稱為“番坊”，居住著不少唐宋時期來華貿易的阿拉伯人、波斯人的后裔。明代以來，從北方南下的回、滿族居民也多集中居住在原小東營寺、南勝寺、濠畔寺一帶，故此，越秀區成為廣州市少數民族人口最多的城區。據2000年第五次全國人口普查結果顯示，越秀區除漢族以外，還有回、滿、壯等26個少數民族共4277人，占廣州市區內少數民族總人數的3.08%，占全區人口的1.25%。